治疗白血病 STI-571的抗白血病机制

2012/5/19 来源:医网病友论坛a-A+

John Kuriyan博士与其合作者在新闻发布会上称,作为基础科学研究,这些蛋白开启和关闭的分子运动的详细情况正被逐步发现,同时该工作还有益于新药小知识:药物具有较年夜的毒性,有些化疗编制如介入医治等有必然的创伤性。使化疗的利用遭到必然的限定。而免疫和化疗相连络的编制,即单克隆抗体(简称单抗)与抗癌药物相结全医治则填补了这一不足,年夜年夜拓宽了抗癌医治的道路。因为单抗具有特异的导向性,故被称为生物导弹进入体内后能中转肿瘤组织,此时与其相毗连的药物或放射性物质(称为弹头)与载体(单抗)分手后对癌细胞产生特异性的休杀作用,而对正常组织毁伤极少,可光鲜明显提高疗效,削减化疗的毒反作用。 2、医治必须规范化,术后打扫不可少。良多肺癌患者经化疗后肿块较着缩小,乃至磨灭,但不久却又复发或转移,其中一个首要启事是医治不敷规范。肺癌有鳞型、腺型和小细胞未分化型等不的细胞学类型。临床分期亦分歧,用药方案、化疗编制和疗程也各不不异,所以必须给予规范化的医治。一般来讲,小细胞未分化型肺癌因为恶性程度高、远处转移早,要尽可能采取全表脉化疗,疗程需长一些。鳞、腺癌多斟酌局部化...的研制开发。


研究者认为STI作用于Abl活化的环状结构中具有特征性的失活构像,仍然具有高度的亲和力和特异性。STI-571能够利用作用部位的这种特征,这对于进一步研制特异性的酪氨酸蛋白激酶抑制剂是一个令人鼓舞的消息。

为了明确STI-571的特异性,纽约Rockefeller 大学的Thomas Schindler博士与其同事研究了可结合于Abl催化区域的STI-571变异体的晶状结构。STI-571深入Abl的催化区域,骑跨于Abl活化环状结构高度保守的区域。这个活性环状结构需要磷酸化后才有催化活性。Abl常以非磷酸化的状态存在,本质上处于自抑制状态,而STI-571只能在Abl处于非活化的构像时才能识别及与之结合。与之相似,相关的酪氨酸激酶的催化区域也采用了具有特征性的非活性构像,这将它们与其他蛋白质家族的成员区分开来。事实上这种能力是这些蛋白的品质特征。

一篇发表于9月15日出版的《科学》(Science)杂志上的论文作者解释:bcr基因(来自于9号染色体)与c-abl(来自于22号染色体)基因发生融合后,Abl被随机激活,产生了Ph染色体,从而发生了慢性粒细胞性白血病小知识:白血病,氯乙烯出产者易产生肝血管肉瘤和肝癌。职业致癌身分的确存在于某种职业中,可是其致癌危险性在很年夜程度上取决于出产部门的卫生保健和节制预防办法是不是有力。加强卫生保健起首要加强卫生颁布发表道育,让职工体味致癌物的特征,进入人体路子和防护办法。要合理利用防护器具,成立安然出产轨制,按期监测环境中致癌物的浓度,按期查抄职工的身体环境。在出产历程中应尽可能节制和消弭出产性致癌物。如采取无毒或低毒物质替代有毒致癌物质;如无法避免利用或出产有致癌作用的物质,应限定原材猜中有毒物质的含量,最年夜限度削减致癌物质向出产环境中排放,加强通风,削减粉尘排放;改革工艺流程,尽可能采取主动化、机械化和密封化出产编制,削减致癌物质与人体直接打仗。...

WESTPORT, 9月18日(路透社医学新闻) STI-571(一种具有高度亲和力和特异性的药物)可使普遍存在的Abelson酪氨酸激酶(Abl)失活,该作用取决于其特殊的晶体结构及其靶点。


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本文来源:http://m.ew86.com/cancer/cta/20120519/643667.html